Tamoxifen ist ein selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM), der häufig in der Therapie hormonrezeptorpositiver Brustkrebserkrankungen eingesetzt wird. Es wirkt, indem es die Wirkung von Östrogen an den Tumorzellen blockiert und so das Tumorwachstum hemmt. Tamoxifen wird im Körper zu aktiven Metaboliten wie Endoxifen umgewandelt, die wesentlich zur therapeutischen Wirkung beitragen. Da die Konzentration dieser Metaboliten individuell stark schwanken kann, wird der Plasmaspiegel im Labor kontrolliert, um die Wirksamkeit sicherzustellen und Unter- oder Überdosierungen zu vermeiden.