Tapentadol gilt als stark wirksames Opioidanalgetikum der Arzneimittelgruppe MOR-NRI („μ-Opioid-Rezeptor-Agonisten / Noradrenalin-Reuptake-Inhibitoren“), das besonders zur Therapie chronischer, aber auch mittelstarken bis starken akuten Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika eingesetzt wird. Tapentadol ist gegen nozizeptive und neuropathische Schmerzen (Nervenschmerzen) wirksam. Tapentadol hat ein ähnliches Profil wie Tramadol, soll jedoch nur schwach serotonerg sein, und ist kein Prodrug. Die Halbwertszeit ist mit 4 Stunden kurz, weshalb zusätzlich retardierte Arzneiformen entwickelt wurden.

Tapentadol wird hauptsächlich über UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7 glucuronidiert. Ein geringer Anteil wird von CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6 verstoffwechselt. Interaktionen sind über diese Mechanismen möglich, wurden aber in Interaktionsstudien bisher nicht beobachtet und gelten als unwahrscheinlich. Die entstehenden Metaboliten sind inaktiv und werden vorwiegend über die Nieren ausgeschieden. Interaktionen können in Kombination mit MAO-Hemmern, zentral dämpfenden Arzneimitteln, Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten. Die gleichzeitige Verabreichung serotonerger Arzneimittel kann selten ein Serotoninsyndrom verursachen.