Pregnenolon wird aus Cholesterol durch Hydroxylierung an C20 und C22 mit anschließender Abspaltung der Seitenkette gebildet. Pregnenolon ist der Ausgangsstoff für eine ganze Reihe von Steroidhormonen (DHEA-S, Cortisol, Testosteron, Oestrogene, Progesteron) und wird hauptsächlich in den Nebennieren, zu einem kleineren Teil auch in Hoden und Ovarien produziert. Mit zunehmendem Lebensalter nimmt die Konzentration im Blut kontinuierlich ab. Lange Zeit wurde der Substanz keine spezifische metabolische Wirkung zugeordnet. Im Rahmen der Anti-Aging Medizin werden dem Hormon eine Vielzahl von Funktionen zugesprochen: Es wird zur Therapie von Gedächtnisstörungen, Gelenkbeschwerden, Müdigkeitssyndromen, Libidostörungen u.a. eingesetzt.