Die γ‑Glutamyltransferase dient zur Diagnose und Verlaufskontrolle von hepatobiliären Erkrankungen. Bei diesen Erkrankungen ist die Enzymaktivität der GGT häufig der einzige Parameter, der erhöht ist, und stellt somit einen der empfindlichsten der bekannten Indikatoren dar. Die γ‑Glutamyltransferase wird außerdem als sensitiver Screeningtest zur Erkennung eines versteckten Alkoholismus eingesetzt. Bei Patienten unter Langzeitmedikation mit Phenobarbital und Phenytoin finden sich ebenfalls erhöhte GGT-Aktivitäten im Serum.