Estron ist nach Estradiol das zweitstärkste Östrogen der Frau. Der Hauptanteil an Estron wird in den Ovarien gebildet, darüber hinaus entstehen 20–30% extraglandulär im Fettgewebe und in der Nebennierenrinde. Estron wird durch eine Konversion von Androstendion und DHEA gebildet, wofür ebenfalls die Aromatase zuständig ist. Die Synthese von Estron ist folglich von den männlichen Sexualhormonen, den Androgenen, abhängig. Zudem können Estradiol und Estron ineinander umgewandelt werden. Bei fertilen Frauen sind die Plasmaspiegel von Estradiol und Estron ähnlich hoch. Im Gegensatz zu Estradiol, welches im Blut zu 69% an das sexualhormonbindende Globulin (SHBG) gebunden ist, kann Estron nicht von SHBG gebunden werden. Jedoch wird Estron durch die Aktivität einer Sulfotransferase häufig zu Estronsulfat metabolisiert, das eine Speicherform für die Östrogensynthese darstellt und selbst kaum eine biologische Aktivität aufweist. Zudem wird Estron zu Glukuronid konjugiert.

Estron kann in das biologisch aktivere Estradiol umgewandelt werden. Estron stellt somit vorranging eine Speicherform des Estradiols dar. Dies ist vor allem nach der Menopause von größerer Bedeutung, da die Estradiolproduktion durch die Ovarien abfällt. So wird nach der Menopause verhältnismäßig mehr Estradiol aus Estron gebildet, welches dann die biologischen Funktionen der Östrogene ausführen kann.