Zur Verhinderung schwerer Nebenwirkungen vor der Behandlung mit Azathioprin, Mercaptopurin oder Thioguanin wird die Bestimmung der TPMT-Aktivität dringend empfohlen.

Thiopurine wie Mercaptopurin, Thioguanin und das Prodrug Azathioprin sind Medikamente, die oft zur Behandlung von Morbus Crohn, Colitis ulcerosa oder rheumatischen Beschwerden eingesetzt werden. Wirksamer Metabolit ist hierbei das 6-Mercaptopurin, das allerdings auch für die meisten Nebenwirkungen verantwortlich gemacht wird, wenn das Verhältnis von Medikamentengabe und Metabolisierung gestört ist. Das hierfür verantwortliche Enzym ist die Thiopurinmethyl-Transferase (TPMT). 

Bei ca. 10 % der Bevölkerung liegt eine heterozygote Schädigung des Enzyms vor, so dass eine Entgiftung von Mercaptopurin verzögert wird. Bei 0,3 % liegt eine komplette Störung des Enzyms vor, so dass hier das Mercaptopurin nicht abgebaut werden kann. Eine Akkumulation von Thioguanin oder Mercaptopurinmetaboliten kann zu Myelosuppression, Anämie, Leukopenie oder Pankreatitis führen.