Der Arzneistoff Hydroxyzin beeinflusst als klinisch wirksamer Antagonist die Neurotransmitter Histamin H1, 5-HT2A-Rezeptoren, Dopamin D1/D2 und die alpha-1-Adrenozeptoren. Dadurch wirkt er ausgeprägt angstlösend, beruhigend (auf das Gefühlsleben und das Denken) sowie sedierend.
Hydroxyzin wird durch Alkohol-Dehydrogenase und CYP3A4/5 hauptsächlich zu Cetirizin metabolisiert. Die gleichzeitige Einnahme von Stoffen, die hemmend auf diese Enzyme wirken führt zu einer signifikanten Erhöhung der Plasmakonzentration von Hydroxyzin. Die Plazentaschranke überwindet der Wirkstoff problemlos und führt dann im Fötus zu einer höheren Wirkstoffkonzentration als bei der Mutter. In höheren Dosen können Intoxikation auftreten.