Neben ihrer wichtigen Rolle als Coenzym bei Energiegewinnung der Zelle spielt alpha-Liponsäure eine zentrale Rolle im antioxidativen Stoffwechsel. Als starkes Antioxidans inaktiviert alpha-Liponsäure freie Radikale. Darüber hinaus ist alpha-Liponsäure in der Lage, andere Oxidantien wie Vitamin C und E, Coenzym Q10 sowie Glutathion zu regenerieren. Ihr Vorteil gegenüber den anderen Oxidantien liegt auch darin, dass alpha-Liponsäure aufgrund ihrer wasser- und fettlöslichen Eigenschaft in sämtliche Gewebe und Flüssigkeiten gelangen kann. Zudem kann alpha-Liponsäure die Blut-Hirn-Schranke überwinden und somit im Zentralnervensystem (ZNS) protektiv wirken.