Methadon ist ein Heroinersatz und ein starkes Schmerzmittel. Es besitzt etwa äquivalente schmerzlindernde Wirkung wie Morphin. Die Applikationsformen für Methadon sind oral, subcutan, intramuskulär. Methadon wird zur Substitutionsbehandlung von Heroinabhängigen eingesetzt. Bei Patienten im Suchtmittelentzug kommen Dosen bis zu 180 mg pro Tag zur Anwendung, wogegen schon 50 mg oder weniger bei nicht-toleranten Erwachsenen zum Tode führen können. Bei Methadonüberdosierung kommt es zu Stupor, Atemdepression, feuchtkalter Haut, Hypotonie, Koma und Kreislaufkollaps.
Methadon wird intramuskulär als Analgetikum bzw. oral zur Erhaltungstherapie verabreicht. Die Droge wird nach oraler Einnahme rasch im Magen-Darm-Trakt absorbiert und gelangt in Leber, Lunge, Niere, Milz, Blutbahn und Urin. Die kumulative Wirkung von Methadon kann mit der Fähigkeit zur starken Bindung an Gewebsproteine erklärt werden. Methadon wird größtenteils durch Mono- und Di‑N‑Demethylierung abgebaut. Durch spontane Ringbildung der instabilen Verbindungen kommt es zur Bildung der Hauptmetaboliten, 2‑Ethyliden‑1,5‑dimethyl‑3,3‑diphenylpyrrolidin (EDDP) und 2‑Ethyl‑5‑methyl‑3,3‑diphenylpyrrolin (EMDP). Beide werden teilweise hydrolysiert und anschließend in Glucuronide überführt. Bei der Erhaltungstherapie kann der Anteil des unveränderten Methadons bei der Ausscheidung zwischen 5‑50% der Dosis betragen. Der Anteil des unverändert ausgeschiedenen Methadons ist abhängig vom pH-Wert des Urins sowie vom Urinvolumen, der Dosis und dem Stoffwechsel des Patienten.